激酶抑制剂BLU-667,其选择性地靶向致癌钳(在转染期间重新排列),展示了对固体肿瘤的有前途的临床活性雷基因改变,根据I阶段试验的早期结果。
雷在几乎任何癌症类型中可以发现的改变发生在大多数乳腺甲状腺癌(MTC)的患者中发生,并且在乳头状甲状腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)中也经常看到。但是,没有特别靶向RET的药物目前被美国食品和药物管理局批准。
“有效的未满足有效药物对抗具有的癌症雷改变,“德克萨斯州大学安德森癌症中心调查癌症治疗系助理教授Vivek Subbiah说。
Subbiah博士是MD Anderson的MD Anderson的主要调查员Blu-667的多制度临床试验(2016-1007号)。剂量升级试验目前正在注册任何具有任何类型实体肿瘤的患者雷无论如何,有MTC的改变和患者雷地位。所有患者必须具有不可切除的肿瘤和晚期疾病;患有EGFR,ALK或ROS1中可致命突变的患者被排除在试验之外。
苏比亚博士说,审判的早期结果是有前途的。在40名可评估患者中,所有雷- altered癌症,目标(完整和部分)的反应率为45%。MTC和NSCLC患者的总体反应率分别为40%和50%。截至2018年4月6日,51名患者的41名患者继续接受BLU-667。
大多数不良事件是1级,包括便秘,升高的天冬氨酸或丙氨酸氨基转移酶水平,腹泻和疲劳。然而,三名患者经历了3级不良事件:丙啶氨基转移酶,高血压和肿瘤裂解综合征升高。在83%的可评估患者中观察到肿瘤减少,剂量至少为60mg /天。
2018年4月,苏比亚博士,咪咪胡博士,M.D.,内分泌肿瘤和荷尔蒙疾病部门的副教授和其他同事们在Blu-667上发表了临床前和早期的临床数据癌症发现(DOI:10.1158 / 2159-8290.cd-18-0338)并在美国癌症研究年度会议上提出了审判早期结果(介绍No.CT043)。乐动体育LDsports中国
oncolog.,2018年5月6日,第63卷,第5-6卷